试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)
1.零阶矩的数学表达式为:( * )
A.AUC0→n+λ
B.AUC0→n+cn·λ
C.AUC0→n+cnλ
D.AUC0→n+cn
E.AUC0→∞+cn
2.在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种( * )
A.大鼠
B.小鼠
C.豚鼠
D.家兔
E.犬
3.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法( * )
A.色谱法
B.放射免疫分析法
C.酶联免疫分析法
D.荧光免疫分析法
E.微生物学方法
4.在碱性尿液中弱碱性药物:( * )
A.解离少,再吸收少,排泄快
B.解离多,再吸收少,排泄慢
C.解离少,再吸收多,排泄慢
D.排泄速度不变
E.解离多,再吸收多,排泄慢
5.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是:( * )
A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度
B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过
C.解离的药物易从肾小管重吸收
D.药物的排泄与尿液pH无关
E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等
6.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使:( * )
A.其原有效应减弱
B.其原有效应增强
C.产生新的效应
D.其原有效应不变
E.其原有效应被消除
7.对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积( * )
A.1.693
B.2.693
C.0.346
D.1.346
E.0.693
8.Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的( * )
A.目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化
B.受试者原则上男性和女性兼有
C.年龄在18~45岁为宜
D.要签署知情同意书
E.一般选择适应证患者进行
9.药物的t1/2是指:( * )
A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间
B.药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间
C.药物的有效血药浓度下降一半所需的时间
D.药物的组织浓度下降一半所需的时间
E.药物的最高血浓度下降一半所需的时间
10.在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线( * )
A.4
B.5
C.6
D.7
E.3
11.通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度( * )
A.峰时间
B.峰浓度
C.药时曲线下面积
D.生物利用度
E.以上都不是
12.若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上( * )
A.4
B.6
C.8
D.12
E.以上都不对
13.SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:( * )
A.体外研究法
B.体内研究法
C.药动学评价方法
D.药效学评价方法
E.临床比较试验法
14.恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:( * )
A.1~2个t1/2
B.2~3个t1/2
C.3~4个t1/2
D.4~5个t1/2
E.2~4个t1/2
15.易通过血脑屏障的药物是:( * )
A.极性高的药物
B.脂溶性高的药物
C.与血浆蛋白结合的药物
D.解离型的药物
E.以上都不对
16.某弱碱性药物pKa 8.4,当吸收入血后(血浆pH 7.4),其解离百分率约为:( * )
A.91%
B.99.9%
C.9.09%
D.99%
E.99.99%
17.药物按零级动力学消除是指:( * )
A.吸收与代谢平衡
B.单位时间内消除恒定比例的药物
C.单位时间内消除恒定量的药物
D.血浆浓度达到稳定水平
E.药物完全消除
18.应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析,是一种非房室的分析方法,它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物( * )
A.房室
B.线性
C.非房室
D.非线性
E.混合性
19.口服苯妥英钠几周后又加服氯霉素,测得苯妥英钠的血药浓度明显升高,这种现象是因为:( * )
A.氯霉素使苯妥英钠吸收增加
B.氯霉素增加苯妥英钠的生物利用度
C.氯霉素与苯妥英钠竞争与血浆蛋白结合,使游离的苯妥英钠增加
D.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢减少
E.氯霉素抑制肝药酶使苯妥英钠代谢增加
20.关于药物简单扩散的叙述,错误的是:( * )
A.受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响
B.顺浓度梯度转运
C.不受饱和限速与竞争性抑制的影响
D.当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡
E.不消耗能量而需要载体
二、名词解释 (共 5 道试题,共 10 分)
21.表观分布容积
22.双室模型
23.平均稳态血药浓度
24.AUC
25.肝肠循环
三、判断题 (共 10 道试题,共 10 分)
26.静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。( * )
27.静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度相同。( * )
28.生物利用度是指药物被机体吸收利用的程度和速度。若吸收量大,峰浓度高,若吸收速度快,峰浓度小,药物出现作用的时间快。( * )
29.若改变每次用药剂量,不改变给药间隔,稳态浓度改变,达到稳态浓度时间和波动幅度不变,波动范围改变。( * )
30.双室模型中消除相速率常数β大于分布相速率常数α。( * )
31.吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。( * )
32.一个药物中毒的患者,药物开始从机体消除是一级动力学消除,而体内药量减少到机体能饱和这种药物时,转为零级动力学消除。( * )
33.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。( * )
34.Wagner-Nelson法是求算ka值的计算方法。( * )
35.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。( * )
四、主观填空题 (共 3 道试题,共 10 分)
36.药物代谢动力学中最常用的动力学模型是房室模型,分为____、____、____,其房室的划分是以____为基础的。
37.单室药物静脉点滴时,达稳态的时间与输液速度____关,由____决定,____越短,达到稳态浓度所需要的时间就越____。
38.消除速率常数k大,表示该药在体内消除____,半衰期____。
五、问答题 (共 6 道试题,共 50 分)
39.请简要说明动物体内药物代谢动力学研究的剂量设置原则。
40.请简述NONMEM的基本原理。
41.药物代谢动力学研究中对性别是如何要求的何种药物是选用单种性别受试者
42.影响手性药物对映体选择性的因素主要有哪些
43.PK-PD模型的概念是什么
44.高、中、低浓度质控样品如何选择