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中国医科大学2022年12月《药物代谢动力学》作业考核试题[标准答案]
试卷总分:100 得分:100
一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)
1.药物转运最常见的形式是:( )
A.滤过
B.简单扩散
C.易化扩散
D.主动转运
E.以上都不是
2.影响药物在体内分布的因素有:( )
A.药物的理化性质和局部器官的血流量
B.各种细胞膜屏障
C.药物与血浆蛋白的结合率
D.体液pH和药物的解离度
E.所有这些
3.促进药物生物转化的主要酶系统是:( )
A.葡糖醛酸转移酶
B.单胺氧化酶
C.肝微粒体混合功能酶系统
D.辅酶Ⅱ
E.水解酶
4.SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:( )
A.体外研究法
B.体内研究法
C.药动学评价方法
D.药效学评价方法
E.临床比较试验法
5.某一弱酸性药物pKa=4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的:( )
A.1000倍
B.91倍
C.10倍
D.1/10倍
E.1/100倍
6.按一级动力学消除的药物,其t1/2:( )
A.随给药剂量而变
B.固定不变
C.随给药次数而变
D.口服比静脉注射长
E.静脉注射比口服长
7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是:( )
A.白蛋白
B.球蛋白
C.血红蛋白
D.游离脂肪酸
E.高密度脂蛋白
8.下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的( )
A.空白生物样品色谱
B.空白样品加已知浓度对照物质色谱
C.用药后的生物样品色谱
D.介质效应
E.内源性物质与降解产物的痕量分析
9.若口服给药,研究动物的药物代谢动力学特征需要多少小时以上( )
A.4
B.6
C.8
D.12
E.以上都不对
10.零阶矩的数学表达式为:( )
A.AUC0→n+λ
B.AUC0→n+cn·λ
C.AUC0→n+cnλ
D.AUC0→n+cn
E.AUC0→∞+cn
11.在碱性尿液中弱碱性药物:( )
A.解离少,再吸收少,排泄快
B.解离多,再吸收少,排泄慢
C.解离少,再吸收多,排泄慢
D.排泄速度不变
E.解离多,再吸收多,排泄慢
12.恒量恒速分次给药,基本达稳态的时间是:( )
A.1~2个t1/2
B.2~3个t1/2
C.3~4个t1/2
D.4~5个t1/2
E.2~4个t1/2
13.pKa是指:( )
A.血药浓度下降一半所需要的时间
B.50%受体被占领时所需的药物剂量
C.弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH
D.解离常数
E.消除速率常数
14.静脉滴注达稳态血药浓度,不由下面哪项所决定( )
A.消除速率常数
B.表观分布容积
C.滴注速度
D.滴注时间
E.滴注剂量
15.在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种( )
A.大鼠
B.小鼠
C.豚鼠
D.家兔
E.犬
16.经口给药,不应选择下列哪种动物( )
A.大鼠
B.小鼠
C.犬
D.猴
E.兔
17.静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:( )
A.0.05L
B.2L
C.5L
D.20L
E.200L
18.细胞内液的pH约7.0,细胞外液的pH为7.4,弱酸性药物在细胞外液中:( )
A.解离少,易进入细胞内
B.解离多,易进入细胞内
C.解离多,不易进入细胞内
D.解离少,不易进入细胞内
E.以上都不对
19.标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内( )
A.±20%以内
B.±10%以内
C.±15%以内
D.±8%以内
E.以上都不是
20.房室模型的划分依据是:( )
A.消除速率常数的不同
B.器官组织的不同
C.吸收速度的不同
D.作用部位的不同
E.以上都不对
二、名词解释 (共 5 道试题,共 15 分)
21.被动转运
22.多室模型
23.表观分布容积
24.Ⅰ相反应
25.药物转运体
三、判断题 (共 10 道试题,共 10 分)
26.零级动力学消除是指血浆中药物在单位时间内以恒定的量消除,与血浆药物浓度无关。( )
27.Wagner-Nelson法是求算ka值的计算方法。( )
28.当尿液pH提高,弱酸药物在尿中解离度增大,脂溶性变小,排除加快。( )
29.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。( )
30.双室模型中消除相速率常数β大于分布相速率常数α。( )
31.线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。( )
32.尿药浓度法中速度法回归曲线方程时,应用t进行回归,而不是tc。( )
33.若改变给药间隔而不改变每次剂量,达到稳态浓度时间不变,但波动幅度发生改变。( )
34.吗啡(pKa=8)中毒时,无论是口服还是注射引起都应洗胃。( )
35.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。( )
四、主观填空题 (共 3 道试题,共 10 分)
36.药物的体内过程包括____、____、____、____四大过程。
37.药物代谢动力学中最常用的动力学模型是房室模型,分为____、____、____,其房室的划分是以____为基础的。
38.当消除过程发生障碍时,消除速率常数将变____,半衰期将变____。
五、问答题 (共 5 道试题,共 45 分)
39.请说明尿药浓度法建立的前提条件。
40.如何设计取血时间以减少AUC的测定误差
41.慢性肝疾病患者静脉注射A药后血药浓度及药物代谢动力学参数与健康者无明显变化,但口服A药后其血药浓度明显高于健康者,AUC明显增加,试分析其可能原因。
42.与普通制剂相比,缓、控释制剂的生物利用度试验有哪些不同?一般需要提供哪些药物代谢动力学参数?